クリゾチニブ（ザーコリ）

　　　クリゾチニブ（ザーコリ）はチロシンキナーゼを詐害する分子標的薬であり，非小細胞肺がんの治療に使用されます。

  
                              クリゾチニブ（ザーコリ）
                                 
 

抗がん剤治療と副作用のすべて

分子標的薬クリゾチニブ（ザーコリ）の特徴や投与法，副作用や治療対象のがんの種類や使用上の注意などを解説

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クリゾチニブの概要

 分類- 分子標的薬
   
商品名ザーコリ 製造・販売　ファイザー


クリゾチニブ（ザーコリ）は，細胞増殖のシグナル伝達に関わる酵素EML4-ALKチロシンキナーゼを阻害する分子標的薬で，非小細胞肺がんの治療に使用されています。
クリゾチニブ（ザーコリ）は，EML4-ALKチロシンキナーゼのATP（アデノシン三リン酸）の結合部位にATPと拮抗して作用することにより，ATPの結合を抑制，チロシンキナーゼの活性を阻害して，細胞増殖を抑え，抗腫瘍効果を発揮します。

非小細胞肺がんでは，第２番染色体上の遺伝子EML-4と，遺伝子ALKが融合したEML4-ALK遺伝子が存在します。

この融合した遺伝子は，EML４-ALK融合タンパクを産生，それが活性非受容体型チロシンキナーゼとなり，常に細胞増殖シグナルを発生し続けることで，がん化の原因となっています。


国際第Ⅱ相試験において，進行非小細胞肺がん患者136例（うち日本人患者６例）に，この抗がん剤を１回250mg，一日２回連日投与した結果，治験判定による奏効率は51％でした。



治療対象となるがんの種類

    

ＡＬＫ融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺がん。
  投与法  

カプセル剤。通常１回250mg (症状により適宜減量）を１日２回経口投与します。
 

クリゾチニブ（ザーコリ）の主な副作用

    

クリゾチニブ（ザーコリ）は分子標的治療薬であるため，従来型の抗がん剤で問題となる脱毛や骨髄抑制は，ほとんどみられないとされています。

一方，間質性肺疾患や視力障害など特異な副作用が発現し，死亡例も報告されています。

よくみられる副作用として，悪心・嘔吐，下痢や便秘などの胃腸症状があります。

次に多くみられる副作用は，目がかすむ，視力が低下するなどの，視覚異常で，半分くらいの患者ににあらわれます。

重い副作用で最も注意しなければならないものが，間質性肺炎など肺に起こる障害であり，対応が遅れると，重症化し治療が困難になる場合があります。

その他，肝機能障害や不整脈（ＱＴ間隔延長），血液障害などにも注意が必要です。
  使用上の注意     

間質性肺炎があらわれることがあるので，胸部ＣＴ検査や肺機能検査等を行う必要があります。

空咳，息切れ，息苦しさ，発熱といった症状があらわれたら，間質性肺炎の兆候の可能性もありますので，すぐに医師に報告してください。　

また，肝機能障害や肝不全が現れることがあるので，定期的な肝機能検査が必要です。

ＱＴ間隔延長が現れることがあるので，定期的に心電図および電解質検査が行われる必要があります。

また，血液障害が現れることがあるので定期的に血液検査が行われる必要があります。

視力が低下するといった視力障害が現れることがあるので，車の運転など機械の操作には十分注意しましょう。


使用前にＡＬＫ融合遺伝子検査（がん組織またはがん細胞を調べ，ＡＬＫ融合遺伝子が存在するか否かの検査）が行われ，この薬剤の適用が判断されます。



この抗がん剤に含まれる成分で過敏症の既往歴がある場合は使用することはできません。


次の場合は慎重に使う必要があります。

間質性肺疾患またはその既往歴，肝臓障害，心電図ＯＴ間隔延長可能性またはその既往歴ある人。

腎臓に重度障害のある人，高齢者。


次の薬との併用に注意します。

ＣＹＰ３Ａの基質となる薬剤，ＣＹＰ３Ａ阻害剤，ＣＹＰ３Ａ誘導剤，ＯＴ間隔延長を起こすことが知られている薬剤。




            
                           
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