ラパチニブ（タイケルブ）

　　　ラパチニブ（タイケルブ）はEGFRと，HER2を標的とし，細胞増殖を抑制する分子標的薬です。

  
                              ラパチニブ（タイケルブ）
                                 
 

抗がん剤治療と副作用のすべて

分子標的薬ラパチニブ（タイケルブ）の特徴や投与法，副作用や治療対象のがんの種類や使用上の注意などを解説

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ラパチニブの概要

 分類- 分子標的薬剤
   
商品名
タイケルブ		 製造・販売
グラクソ・スミスクライン


ラパチニブ（タイケルブ）は，細胞増殖に関与しているEGFR（ヒト上皮細胞増殖因子受容体）と，HER2（ヒト上皮細胞増殖因子受容体２）の両方に選択的に作用する分子標的薬です。
この抗がん剤は，切除不能のＨＥＲ２過剰発現の乳がんの治療に使用されています。

酵素チロシンキナーゼに対するＡＴＰ結合を阻害することで，細胞増殖のシグナル伝達を抑制し，抗腫瘍効果を発揮します。

ラパチニブは2009年６月に販売が開始されたばかりの新しい分子標的薬であり，その治療効果が期待されています。
  


治療対象となるがんの種類

    

HER2過剰発現が確認された手術不能または再発乳がん。アントラサイクリン系およびタキサン系抗がん剤，トラスツズマブによる化学療法後の増悪もしくは再発例を対象とします。

そのため，この抗がん剤の治療の位置づけは再発治療であり，延命・症状緩和が目的になります。
  投与法  

通常1250mg (症状により適宜減量）を１日１回，食事の１時間以上前または食後１時間以降に経口投与します。

通常は代謝拮抗剤のカペシタビンと併用します。
 

ラパチニブ（タイケルブ）の主な副作用

    

代表的な副作用として，下痢が挙げられます．

併用する抗がん剤のカペシタビンも，副作用として下痢があり，両剤の併用によって，高頻度に下痢がみられます。

さらに，両抗がん剤共に，皮膚障害の副作用を持つため，手掌症候群や発疹皮膚乾燥などもよくみられます。

また，悪心・嘔吐，食欲不振などもみられ，これらは，内服困難を招くため，早目に対策をとる必要があります。


ラパチニブの代謝は，胆汁排泄であり，肝機能障害があると副作用が強く出現する可能性があるので，注意が必要です。

また，重大な副作用として，間質性肺炎，心障害，ＯＴ間隔延長があります。
  使用上の注意     

下痢の程度によって休薬・減量とが必要となるため，下痢の回数をチェックし，報告するとともに副作用対策で整腸薬や止痢薬の処方薬が必要です。

また，水分補給など，脱水予防に努めてもらうことが必要となります。

ラパチニブのは，胆汁から排泄されるため，肝機能のデータのチェックは重要で，特にがんの進行で肝転移がある場合は慎重に観察していく必要があります。そのため，使用前に肝機能検査必要です。

グレープフルーツやセイヨウオトギリソウ（セント・ジョーンズ・ワード）含有食品
でラパチニブの効果を必要以上に強めたり，また弱めたりするため，摂取は避けましょう。


次の場合は使用することはできません。

本剤に含まれる成分で過敏症の既往歴のある人，妊婦または妊娠可能性がある人。

次の場合は慎重に使う必要があります。

肝臓障害、間質性肺疾患（放射線性肺臓炎を含む）またはその既往歴、心不
全またはその既往歴、左室駆出率（心臓のポンプ作用）が低下、コントロールされていない不整脈、心臓弁膜症、高齢者。


次の薬との併用に注意します。

ＣＹＰ３Ａ４阻害薬，ＣＹＰ３Ａ４誘導薬，治療域が狭くＣＹＰ３Ａ４で代謝される薬剤，治療域が狭くＣＹＰ３Ａ４またはCYP2C8で代謝される薬剤，P－糖たんぱく質を阻害する薬剤，Ｐ－糖たんぱく質の基質薬，イリノテカン，プロトンポンプ阻害剤，ＯＴ間隔延長を起こす薬剤や抗不整脈薬。

間質性肺炎や心障害などの副作用に対処するため，胸部Ｘ線検査や胸部ＣＴ検査，心機能検査も行う場合があります。



            
                           
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