ホルモン剤の種類と特徴

 ホルモン剤の種類と副作用の一覧

   
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ホルモン剤とは

   


人間の生殖器にできるがんは,性ホルモンを受け取って増殖する場合があります。このようながんには乳がん,子宮がん,卵巣がんのほか,前立腺がんなどがあります。

ホルモン剤は,性ホルモンのはたらきを妨げるなどによってがん細胞の増殖を抑制する抗がん剤です。



ホルモン剤開発の歴史

   

1930年代,シカゴ大学のチャールズ・ハギンズは,がんとホルモンの関係についての研究を始めました。

彼は,犬の前立腺がんの実験の後に,前立腺がんの男性患者に女性ホルモンを投与してみたところ,がんは縮小し,転移も起こりませんでした。

こうして,生殖器のがんに対するホルモンの作用が明らかになり,その後,性ホルモンのはたらきを止めるさまざまなホルモン剤がつくられ,抗がん剤治療に使用されるようになってきたのです。



ホルモン剤の種類

   


抗がん剤治療に使用されるホルモン剤は,基本的にはがん細胞の増殖を促す性ホルモンのはたらきを妨げるはたらきをもっていますが,その機能からいくつかの種類にわけることができます。



  性ホルモン(ホルモン剤)   

逆の性のホルモンは,性ホルモンのはたらきを抑制するはたらきがあり,男性ホルモンによって増殖するに対しては,女性ホルモンを投与し,女性ホルモンによって増殖するがんに対しては男性ホルモンを投与することが有効です。

この種類の薬剤としては女性ホルモンの一種エストロゲンの合成剤,「ホスフェストロール」「エチニルエストラジオール」があります。男性ホルモンのテストステロンの活性化を抑える機能があり,前立腺がんの治療に使われます。

また,男性ホルモンの合成剤「メチルテストステロン」は,乳がんの抗がん剤治療に使用されます。

また,同じ女性ホルモンでも,プロゲステロン(黄体ホルモン)とエストロゲン(卵胞ホルモン)の作用は,互いに相反する面があり,エストロゲンによって増殖するがんに対してはプロゲステロンの投与が増殖を抑えることができます。

この種の抗がん剤としては,乳がんや子宮内膜がんの治療に使用される「メドロキシプロゲステロン」があります。



  抗ホルモン剤   

生殖器のがんの細胞核の受容体に,ホルモンが結合すると,がん細胞内部には増殖する信号が伝わり,がん細胞が増殖します。

そこで,ホルモンに構造がよく似た物質で,ホルモンの代わりに受容体と結合させることで,がん細胞の遺伝子は増殖を指令する信号を受け取ることができなくなり,増殖を停止します。

代表的な抗ホルモン剤には,「タモキシフェン」や「フルタミド」があります。



  ホルモン生成阻害剤(アロマターゼ阻害剤)   

閉経後の女性では,エストロゲンは女性の卵巣から分泌されなくなりますが,副腎から分泌される男性ホルモンであるテストステロンも脂肪細胞にあるアロマターゼと呼ばれる酵素の作用によってエストロゲンヘと変化します。

この酵素のはたらきを妨げ,エストロゲンの生産を抑える薬がアロマターゼ阻害剤です。日本では「レトロゾール」「アナストロゾール」「エキセメスタン」が使用されています。



  ホルモン分泌阻害剤(LH‐RHアゴニスト製剤)   

脳の下垂体はLH‐RHというホルモンを分泌し,精巣や卵巣を刺激するホルモン(性腺刺激ホルモン)の分泌を促します。

すなわち,このホルモンのはたらきにより,女性ホルモンのエストロゲンや男性ホルモンのテストステロンの分泌が促進され,このホルモンに関係するがん細胞が増殖してしまいます。

そこでこのLH−RHアゴニスト製剤はこのLH−RHの分泌を阻害し,性ホルモンの分泌を抑制することでで,がん細胞は増殖できなくなり,ときには死滅します。

この種の薬剤としては「リュープロレリン」「ゴセレリン」があります。



  特徴     

ホルモン剤は,がんの増殖に関係するホルモンを抑制するはたらきのため,がんを殺すというよりはがんの増殖を止める抗がん剤といえます。

したがって,ホルモン剤のみでがんが完全に治癒する可能性はありませんが,病状を改善し,がんの進行を停止させたり遅らせることができるようになります。また,他の抗がん剤のような強い副作用もありません。

そこで,ホルモン剤は,手術前や手術後の補助療法として,しばしば用いられています。



  投与方法     

錠剤や液剤などの形で毎日服用する経口剤がほとんどですが,LH‐RHアゴニスト製剤は1ヵ月から1年に1回注射によって投与されます。



  適応となるがんの種類     

ホルモン剤による抗がん剤治療の対象となるがんは,性ホルモンで成長する生殖器のがんが対象となります。その対象とは前立腺がん,乳がん,子宮子宮体がん,卵巣がんです。
 
しかし,これらのがんでも,がんがホルモンによって成長していない場合,ホルモン剤で治療しても効果はありません。

また,女性の場合は,閉経前か閉経後かによって治療に利用するホルモン剤が違ってきます。たとえばLH‐RHアゴニスト製剤は,すでに卵巣からホルモンか分泌されなくなった閉経後の女性には効果がありません。

一方,アロマターゼ阻害剤は閉経後の女性にのみ使用され,閉経前の女性に使用されることはありません。



  副作用     

ホルモン剤は比較的副作用の軽い抗がん剤です。しかし,まれですが,
血栓症や心臓の障害を起こすことがあります。

そこで,治療に使用する薬や患者の体質によっては、ホルモン剤とともに血液凝固阻害剤を服用して血栓を予防します。
 
また,ホルモン剤は性ホルモンのはたらきを抑えるため,更年期障害の症状が現れます。

たとえば,ほてりやのぼせ,めまい,頭痛,倦怠感,その他男性は精力や性欲の減退などです。

薬剤によっては,軽い下痢や吐き気,食欲の増進や減退が起こることもあります。




 

ホルモン剤の適応できるがんと抗がん剤副作用一覧 

   
抗がん剤名
商品名
適応できるがんの種類 副作用 投与方法
アナストロゾール
アリミデックス
閉経後乳がん ほてり,吐き気,頭痛,無力症,性器出血,脱毛,発熱,関節痛をはじめとしたスティーブンジョンソン症候群 内服
ファドロゾール
アフェマ
閉経後乳がん 吐き気,嘔吐,めまい,不正出血,かゆみ,食欲不振,腎障害,肝障害,高カリウム血症 内服
タモキシフェン
タスオミン,ノルキシフェン
ノルバデックス
乳がん ほてり,のぼせ,無月経,月経異常,吐き気,嘔吐,視力異常,血栓症,静脈炎,肝障害,高カルシウム血症,血管浮腫 内服
トレミフェン
フェアストン
閉経後乳がん 疼痛(フレア反応),顔面紅潮,肝障害,吐き気,嘔吐,血栓症,静脈炎 内服
ゴセレリン
ソラデックス
閉経前乳がん,前立腺がん 顔面紅潮,肝障害,高カリウム血漿,月経異常,性欲減退,勃起力低下,浮腫,尿路閉塞 皮下注射
メドロキシプロゲステロン
ヒスロン(H),プロゲストン
子宮体がん,乳がん 血栓症,脳梗塞,心筋梗塞,肺梗塞,視力低下,消失,発疹,肝障害,しびれ,浮腫,体重増加,吐き気,嘔吐,胃部膨満感,満月様顔貌,無月経,血栓症 内服
リュープロレリン,リュープリン 閉経前乳がん,前立腺がん ほてり,熱感,のぼせ,肩こり,頭痛,不眠,筋肉痛,間質性肺炎,うつ状態 皮下注射
デキサメタゾン
オルガドロン,デカドロン,デキサメサゾン,ミタゾーン
悪性リンパ腫,乳がん,前立線がん,白血病 免疫機能低下,月経異常,胃痛,満月様顔貌,体重増加,糖尿病,消化性潰瘍,精神変調,骨粗鬆症 内服
ビカルタミド
カソデックス
前立腺がん 肝障害,黄疸,乳房の腫れ,痛み,ほてり,性欲減退,勃起力低下 内服
フルタミド
オダイン
前立腺がん 肝障害,排尿困難,ほてり,女性化乳房,下痢,吐き気,嘔吐,貧血,間質性肺炎 内服
プレドニゾロン
プレドニゾロン,プレドニン,プレロン,コハクサニン
白血病,悪性リンパ腫,乳がん,前立腺がん 免疫機能低下,感染症,精神変調,血圧上昇,月経異常,満月様顔貌,発熱,疲労感 内服
レトロゾール
フェマーラ
 
閉経後乳がん  ほてり,頭痛,関節痛,悪心,発疹,そう痒症,めまい,血栓症,塞栓症,心不全や狭心症,肝機能障害や黄疸,中毒性表皮壊死症,多形紅斑 内服 
エキセメスタン
アロマシン
 
閉経後乳がん  ほてり,吐き気・嘔吐,めまい,多汗,高血圧や頭痛,疲労感,骨密度低下,骨粗鬆症  内服 
エチニルエストラジオール
プロセキソール
 
前立腺がん
閉経後乳がん 
血栓症,発疹,じん麻疹,むくみ,体重増加,不正出血,乳房疼痛,腹痛,悪心・嘔吐,食欲不振,脱毛,頭痛,めまい,倦怠感,全身熱感,肝機能低下,血圧上昇  内服 
クロルマジノン
プロスタール
レコルク
 
 
前立腺がん 吐き気・嘔吐,頭痛,女性化乳房,性欲低下や男性機能低下,うっ血性心不全や血栓症,肝障害,体重増加,脱毛,食欲不振,胃の不快感,下痢,発熱,発疹,倦怠感
内服 
メチルテストステロン
エナルモン
エネルファ
 
手術不能乳がん
末期女性生殖器がんの疼痛緩和
 
過敏症,声の低温化,声がれ,多毛,月経異常,色素沈着,性欲亢進,吐き気・嘔吐,食欲不振,脱毛,肝臓機能の異常,黄疸,多幸症状 内服 
ミトタン
オペプリム
 
副腎がん  食欲不振,吐き気・嘔吐,腹痛,下痢,胃潰瘍,眠気,めまい,発疹,かゆみ,脱毛,紅皮症,腎・肝機能低下,副腎不全,歩行不安定,言語障害,頭痛,ふるえ,認知症状,低血糖,尿量減少,むくみ,貧血,倦怠感  内服 
エストラムスチン
エストラサイト
ビアセチル
プロエスタ
 
前立腺がん  女性化乳房,食欲不振,浮腫,貧血,頭痛,めまい,肝機能の異常,悪心・嘔吐,腹痛,下痢,血栓塞栓症,血管浮腫,心筋梗塞,心不全,狭心症 内服 
クロベタゾール  皮膚悪性リンパ腫
菌状息肉症 
皮膚萎縮,毛嚢炎,毛細血管拡張,眼圧亢進,緑内障,白内障  塗布 
コルチゾン
コートン

 
悪性リンパ腫
白血病
 
感染症,肝炎,副腎皮質機能不全,糖尿病,消化管潰瘍,膵炎,うつ状態,痙攣,骨粗鬆症,骨頭無菌性壊死,筋疾患,緑内障,後嚢白内障,血栓症 内服
ジフロラゾン
ジフラール
ダイアコート
 
皮膚悪性リンパ腫
菌状息肉症
 
毛嚢炎,皮膚萎縮,ステロイド座瘡,細菌・真菌感染症,下垂体・副腎皮質系機能抑制,後嚢白内障・緑内障
塗布 
デガレリクス  前立腺がん  注射部位の硬結・紅斑・腫脹・熱感,ほてり,体重増加,発熱,高血圧,間質性肺疾患,肝機能障害,糖尿病の悪化,心不全,血栓塞栓症  皮下注射 
トリアムシノロン
レダコート
 
悪性リンパ腫急性白血病
前立腺がん
皮膚白血病
慢性白血病
慢性リンパ性白血病,慢性骨髄性白血病急性転化
 
誘発感染症,感染症の悪化,続発性副腎皮質機能不全,糖尿病,消化性潰瘍,膵炎,うつ,痙攣,骨粗鬆症,大腿骨及び上腕骨等の骨頭無菌性壊死,ミオパチー,緑内障,後のう白内障,血栓症  内服 
フルドロキシコルチド
ドレニゾン
 
悪性リンパ腫菌状息肉症  局所炎症,毛嚢炎等,皮膚萎縮,毛細血管拡張,ケブナー現象,乾燥,あかぎれ,眼圧亢進,緑内障,後嚢白内障  塗布 
フルベストラント
フェソロデックス
 
閉経後乳がん 注射部位疼痛,注射部位硬結,ほてり,注射部位そう痒感,肝機能障害,血栓塞栓症 筋肉注射 

     
 
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