ニロチニブ（タシグナ）

　　　ニロチニブ（タシグナ）はるチロシンキナーゼを阻害する第二世代の分子標的薬です。

  
                              ニロチニブ（タシグナ）
                                 
 

抗がん剤治療と副作用のすべて

分子標的薬ニロチニブ（タシグナ）の特徴や投与法，副作用や治療対象のがんの種類や使用上の注意などを解説

 スポンサードリンク  　　　
　
   
    がん治療のすべてがわかる　－がん治療最新情報－     
 - contents -
胃  大腸  肝臓  食道  膵臓  肺 
子宮体  子宮頸  前立腺  脳腫瘍  乳房  頭頸部 
胆道  腎臓  膀胱  卵巣  骨肉腫  甲状腺 
悪性リンパ腫  多発性骨髄腫  白血病     

  効くがんと効かないがん                  副作用の種類と対処法 
    治療が適応となる患者                  遺伝子検査と診断
    治療前に確認すべきこと                  化学療法の種類と特徴 
    抗がん剤の奏効率                  アルキル化剤 
    抗がん剤の効果判定                  代謝拮抗剤 
    副作用の種類と出現時期                  植物アルカロイド 
    臨床試験と標準治療                  抗がん性抗生物質 
    補助療法                  プラチナ製剤 
    多剤併用療法                 ホルモン剤 
    化学放射線療法                  分子標的治療薬 
    局所投与法                  化学療法の長所と問題点 
    減量抗がん剤療法                  支持療法 
    共存療法・休眠療法                  治療中の食事 
    免疫最大化がん治療                  これからの抗がん剤治療 
    がん幹細胞と化学療法                  化学療法Ｑ＆Ａ 


 
 
   

             

ニロチニブの概要

 分類- 分子標的薬剤
   
商品名
タシグナ		 製造・販売
ノバルティスファーマ


ニロチニブ（タシグナ）は，チロシンキナーゼを阻害する分子標的薬であり，慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）の治療に使用されます。

ニロチニブ（タシグナ）はイマチニブと同様，酵素BCR-ABLチロシンキナーゼに，ATPと競合的に結合することで，ＡＴＰの結合阻害作用を示します。
その結果，BCR-ABLチロシンキナーゼ活性が抑制されることにより，腫瘍細胞の増殖が阻害され，抗腫瘍効果を発揮します。

慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）では，染色体相互転座の産物であるＢＣＲ-ＡＢＬチロシンキナーゼが，造血幹細胞において異常な細胞増殖を引き起こしています。

ニロチニブ（タシグナ）はイマチニブより，よりBCR-ABLチロシンキナーゼに選択的に作用し，慢性骨髄性白血病の細胞増殖を抑制し，その阻害作用はイマチニブの３０倍あるとされています。


この薬剤がイマチニブよりもBCR-ABLチロシンキナーゼに対して阻害活性が強い理由として，キナーゼのATP結合部位への結合に対してより適した構造をしていることが解明されています。

また，この構造はBCR-ABLキナーゼの遺伝子変異による構造変化による影響を受けにくいとされています。

そのような理由から，イマチニブで十分な効果が得られない症例にも有効であり，第二世代のチロシンキナーゼ阻害薬ともよばれています。

イマチニブに対して抵抗性となった慢性骨髄性白血病だけでなく，初発の慢性骨髄性白血病に対しても使用されています。




治療対象となるがんの種類

    

慢性骨髄性白血病。慢性期（初発またはイマチニブ抵抗性の場合）および移行期に使用できます。
  投与法  

経口タイプのカプセル剤です。

イマチニブ抵抗性の場合，通常1回400mg (初発の慢性期ＣＭＬの場合300mg。症状により適宜減量）を1日2回経口投与します。

食事の影響を受けやすいため，食事の１時間前から２時間後までの間を避け，12時間ごとを目安に内服します。
 

ニロチニブ（タシグナ）の主な副作用

    

副作用で多くみられるものが，発疹，かゆみ，肝障害（ビリルビン上昇を含む）などで，その他の副作用として，血小板減少，好中球減少，頭痛，悪心，脱毛症，めまい，視力低下などもみられます。

また，頻度は少ないですが重篤な副作用としては，骨髄抑制，心筋梗塞狭心症，心不全，肝炎，肝機能障害，肺炎，膵炎体液貯留，間質性肺炎，脳浮腫，消化管穿孔，腫瘍崩壊症候群や心電図QＴ延長（動悸，気を失う）が報告されています。

特に，心電図ＯＴ間隔延長では，体だがるい，息苦しい，食欲低下などの症状がみられ，死亡に至った例も報告されています。
  使用上の注意     

この抗がん剤で，よくみられる副作用の発疹は抗ヒスタミン薬の内服やステロイドの外用薬・内服薬で対応します。

肝障害やリパーゼの上昇，ＱＴ延長を認めた場合は減量・中止する必要があり，投与開始後は血液検査の結果や心電図に注意して経過を観察します。

血小板の減少に対しては，定期的に血液検査を行い，観察を十分に行う必要があります。



次の場合は使用することはできません。

本剤に含まれる成分で過敏症の既往歴，妊婦または妊娠可能性のある人

次の場合は慎重に使う必要があります。

心臓障害または過去にあった，ＯＴ間隔延長可能性またはその既往歴のある人

肝臓障害，膵炎またはその既往歴のある人，高齢者

イマチニブによる副作用のためイマチニブによる治療ができなくなった人

次の薬には併用を注意します。

CYP3A4阻害薬やグレープフルーツジュース，CYP3A4誘導薬やセイヨウオトギリソウ含有食品等，ＣＹＰ３Ａ４により代謝される薬，ＣＹＰ３Ａ４やP糖蛋白の基質および阻害する薬，抗不整脈剤，胃内のpHを上昇させる薬。

めまいや視力の低下などが現れることがあるので，注意すると共に，自動車の運転などは避けるようにしましょう。



            
               分子標的薬のページへもどる             
 
 スポンサードリンク
   


 
     
   
   末期でもあきらめない！　世界が認めた抗ガン漢方薬！　サンプル無料！
 
 
 Copyright(C)2013 All Rights Reserved